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药学专业毕业论文
齐多夫定中间体胸苷合成
本文ID:141049
论文字数:4211
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论文编号:
YaoX292
论文字数:4211,附开题报告
摘要
β-胸苷,是合成齐多夫定一种重要的医药中间体。本文重点阐述了β-胸苷的研究进展和生产合成情况,并优化了以5-甲基尿苷为起始原料合成β-胸苷的工艺路线。此工艺路线比较经济、反应步骤最少、收率最高、最环保。因5-甲基尿苷化学法的合成成本相对而言比较高,该路线没有得到很好的优化。近年来,5-甲基尿苷的合成方法得到优化,原料价格不断下跌,使得5-甲基尿苷为原料合成β-胸苷具有很大的成本优势,摩尔收率进一步提高到了90%以上。以5-甲基尿苷为起始原料经过脱水、上氯、加氢等合成β-胸苷,摩尔收率91.3%;优化后的β-胸苷艺路线短、原料经济易得、反应条件温和,总收率83.3%。优化的重点在选择经济的氯化氢为氯化试剂、低压水溶液加氢,具备工业化生产条件,实现良好的经济效益。
关键词 5-甲基尿苷;β-胸苷合成;脱水尿苷;氢化。
目录
摘要
I
第1章 引言
1
1.1胸苷的理化性质、应用
1
1.1.1胸苷的理化性质
1
1.1.2胸苷的应用
1
1.2 胸苷合成的国内研究状况
2
1.2.1以五元核糖及其衍生物未原料的合成路线
2
1.2.2以六元核糖为原料经过重排等步骤的合成路线
2
1.2.3以5-甲基尿苷及其衍生物为原料
2
1.2.4其他合成路线
3
1.3胸苷合成的国外研究状况
3
第2章 β-胸苷合成
4
2.1 前言
4
2.1.1胸苷合成路线
4
2.2 实验部分
5
2.2.1 2,2’-脱水-5-甲基尿苷的合成
5
2.2.2 2’-氯胸苷合成
5
2.2.3 β-胸苷合成
5
2.3 小结
6
3.3.1合成2,2’-脱水-5-甲基尿苷小结
6
3.3.2合成2’-氯胸苷小结
6
3.3.3合成β-胸苷小结
6
致谢
9
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