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半枝莲的抗肿瘤研究进展(一)
目 录
一、半枝莲的中药功用及简介……………………………………………2
二、半枝莲抗肿瘤的部分主要化学成分………………········2
(一)黄酮类………………………………………………………………2
(二)二氢黄酮类…………………………………………………………2
(三)黄酮苷类……………………………………………………………2
(四)微量元素…………………………………………………………·3
三、半枝莲的抗肿瘤作用机制………………………………………….3
(一)抑制肿瘤增殖作用......................................3
(二)诱导肿瘤细胞凋亡作用……………………………………………3
(三)抗肿瘤血管生成作用………………………………………………4
(四)抗突变作用…………………………………………………………4
(五)增强机体免疫力作用……………………………………………..5
四.展望...................................................5
参考文献……………………………………………………………………6-8
一、半枝莲的中药功用及简介
半枝莲为唇形科植物半枝莲(黄芩barbatad。唐)的干燥全草[ 1 ]。我国半枝莲产于华北、华东、中南及西南等地区,国外亦产,资源丰富。其全草入药,性辛、苦、寒,入肺、肝、肾,具有清热解毒、活血化瘀、抗毒蛇咬伤的作用[ 2 ]。其化学成分主要有黄酮类、多糖、有机酸、生物碱及其它类成分[ 3 ]。半枝莲现代研究及临床证明,半枝莲具有良好的抗癌活性[ 4 ]。常与其他中药联合复方治疗原发性肝癌等消化道肿瘤、肺癌及子宫颈癌等妇科肿瘤[ 5 ]。研究表明,半枝莲主要在增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方面发挥抗肿瘤作用[ 6 ]。
二、半枝莲抗肿瘤的部分主要化学成分
(一)黄酮类
5,7-二羟基-8,2’-二甲氧基黄酮;7,2’-二羟基-5,8-二甲氧基黄酮;5,6,2,-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮;5,7,2’-三羟基-8-甲氧基黄酮;5,2’-二羟基-7,8,6’-三甲氧基黄酮(半枝莲素);5,6,7,4’-四羟基黄酮(印黄岑素)[9];5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮;5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮(汉黄芩素);5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮;5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄酮;7-烃基-5,8-二甲氧基黄酮;5,7,4’-三羟基黄酮(芹菜素);5,7,4’-三羟基-6-甲氧基黄酮(粗毛豚草素);5,7,3’,4’,-四羟基黄酮(木犀草素)[11,12];5,6,7-三羟基黄酮[13];2’,3’,5,7-四羟基黄酮[14]。
(二)二氢黄酮类
2S-5,7,3’,4’-四羟基二氢黄酮 (圣草醇);5,7,4’-三羟基黄烷酮 (柚皮素);5,7,4’-三羟基-6-甲氧基黄烷酮;5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄烷酮[11,12];2S-5,7,8,4’-四羟基二氢黄酮(红花素);2S-5,6,7,4’-四羟基二氢黄酮(异红花素)[13]。
(三)黄酮苷类
5,6,4’-三羟基-7-O-β-D葡萄糖苷(印黄芩苷)[13];7-羟基-5,8-二甲氧基黄酮-7-O-β-D 葡萄糖苷;5,7,8,2’-四羟基黄酮-7-O-β-D葡萄糖苷;5,2’-二羟基-7,8,6’-三甲氧基黄酮-2’-O-β-D葡萄糖苷;5,2’,6’-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮-2’-β-D葡萄糖苷[15]。 3.2二萜及二萜类化合物 二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分,已分离得到的有半枝莲二萜 A、B、C、D、E、F、G、H 和 I,及半枝莲内酯 A、B、C1、D 和 C2[16]。
(四)微量元素
用原子吸收分光光度计测定半枝莲中微量元素的含量,发现含有丰富的人体必需的微量元素Fe、Cu、Zn、Mn、Mg等。其中Mg的含量最高,Fe、Cu较高,其次是Zn、Mn等。Mn是公认的抗癌元素,Mn、Cu、Fe等元素在提高与调节机体免疫方面也有积极意义[22]。
三、半枝莲的抗肿瘤作用机制
(一)抑制肿瘤增殖作用
半枝莲可抑制急性粒细胞性白血病血细胞,其抑制率在75%以上 。半枝莲多糖SPS4对S180肉瘤细胞及腹水肝癌细胞均有一定抑制作用[23]。王刚等[24]使用人肿瘤细胞株K562、BGC82及TEl3作为血源性、 腺源性和上皮源性代表细胞株,对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验,结果表明,半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。宋寄春等[25]应用MTT(四噻唑蓝)法检测不同浓度的半枝莲对体外培养的人大肠癌HT-29细胞增殖的抑制作用。结果显示,HT-29细胞经半枝莲(浓度范围10~320mg/L)作用后细胞生长明显受到抑制。林敬明等[26]通过在体外对人大肠癌细胞、人肝癌细胞增殖抑制、诱导凋亡作用及可能作用机制研究, 发现半枝莲能抑制癌细胞增殖, 而且能诱导细胞凋亡, 其作用可能与影响癌细胞细胞周期的分布有关。 王刚等[27]实验使用人肿瘤细胞株 K562、BGC823及TE13作为血源性、腺源性和上皮源性代表细胞株, 对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验。结果表明, 半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。吴东风等[28]观察复方半枝莲胶囊抗肿瘤的作用。 静广平等[29]观察半枝莲提取的总黄酮(ESB)在体外对人舌鳞癌 SAS 细胞超微结构和增殖力的影响,用 MTT 检测细胞活性,透射电镜观察细胞超微结构的变化,免疫组化 P-V 两步法检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Caspase-3 用药前后表达变化. 结果发现,ESB 可影响舌癌细胞的超微结构,降低细胞的增殖力从而抑制舌鳞癌 SAS 细胞过度生长,ESB 诱导舌鳞癌细胞凋亡可能与下调 Bcl-2,上调 Bax 和Caspase-3 等凋亡相关蛋白表达有关。宋高臣等[30]运用SP免疫组织化学染色技术及多媒体彩色病理图文分析系统测定HepA瘤细胞中Rb、P16基因蛋白的表达量,得出半枝莲多糖可通过升高抑癌基因Rb、P16的蛋白表达,抑制HepA瘤细胞的增殖。
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2022-09-26 12:34:05【
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