半枝莲的抗肿瘤研究进展(一)

目   录

一、半枝莲的中药功用及简介……………………………………………2

二、半枝莲抗肿瘤的部分主要化学成分………………········2

(一）黄酮类………………………………………………………………2

(二）二氢黄酮类…………………………………………………………2

(三）黄酮苷类……………………………………………………………2

(四）微量元素…………………………………………………………·3

三、半枝莲的抗肿瘤作用机制………………………………………….3

(一）抑制肿瘤增殖作用......................................3

(二）诱导肿瘤细胞凋亡作用……………………………………………3

(三）抗肿瘤血管生成作用………………………………………………4

(四）抗突变作用…………………………………………………………4

(五）增强机体免疫力作用……………………………………………..5

四．展望...................................................5

参考文献……………………………………………………………………6-8

一、半枝莲的中药功用及简介

半枝莲为唇形科植物半枝莲（黄芩barbatad。唐）的干燥全草[ 1 ]。我国半枝莲产于华北、华东、中南及西南等地区，国外亦产，资源丰富。其全草入药，性辛、苦、寒，入肺、肝、肾，具有清热解毒、活血化瘀、抗毒蛇咬伤的作用[ 2 ]。其化学成分主要有黄酮类、多糖、有机酸、生物碱及其它类成分[ 3 ]。半枝莲现代研究及临床证明，半枝莲具有良好的抗癌活性[ 4 ]。常与其他中药联合复方治疗原发性肝癌等消化道肿瘤、肺癌及子宫颈癌等妇科肿瘤[ 5 ]。研究表明，半枝莲主要在增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方面发挥抗肿瘤作用[ 6 ]。

二、半枝莲抗肿瘤的部分主要化学成分

（一）黄酮类

      5，7-二羟基-8，2’-二甲氧基黄酮；7，2’-二羟基-5，8-二甲氧基黄酮；5，6，2，-三羟基-7，8-二甲氧基黄酮；5，7，2’-三羟基-8-甲氧基黄酮；5，2’-二羟基-7，8，6’-三甲氧基黄酮(半枝莲素）；5，6，7，4’-四羟基黄酮（印黄岑素）[9]；5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮；5，7-二羟基-8-甲氧基黄酮(汉黄芩素）；5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮；5，7，4’-三羟基-8-甲氧基黄酮；7-烃基-5，8-二甲氧基黄酮；5，7，4’-三羟基黄酮(芹菜素）；5，7，4’-三羟基-6-甲氧基黄酮(粗毛豚草素）；5，7，3’，4’，-四羟基黄酮(木犀草素）[11,12]；5，6，7-三羟基黄酮[13]；2’，3’，5，7-四羟基黄酮[14]。 

（二）二氢黄酮类

      2S-5，7，3’，4’-四羟基二氢黄酮 (圣草醇)；5，7，4’-三羟基黄烷酮 (柚皮素）；5，7，4’-三羟基-6-甲氧基黄烷酮；5，7，4’-三羟基-8-甲氧基黄烷酮[11,12]；2S-5，7，8，4’-四羟基二氢黄酮（红花素）；2S-5，6，7，4’-四羟基二氢黄酮（异红花素）[13]。 

（三）黄酮苷类  

5，6，4’-三羟基-7-O-β-D葡萄糖苷（印黄芩苷）[13]；7-羟基-5，8-二甲氧基黄酮-7-O-β-D 葡萄糖苷；5，7，8，2’-四羟基黄酮-7-O-β-D葡萄糖苷；5，2’-二羟基-7，8，6’-三甲氧基黄酮-2’-O-β-D葡萄糖苷；5，2’，6’-三羟基-7，8-二甲氧基黄酮-2’-β-D葡萄糖苷[15]。 3.2二萜及二萜类化合物  二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，已分离得到的有半枝莲二萜 A、B、C、D、E、F、G、H 和 I，及半枝莲内酯 A、B、C1、D 和 C2[16]。

（四）微量元素  

用原子吸收分光光度计测定半枝莲中微量元素的含量，发现含有丰富的人体必需的微量元素Fe、Cu、Zn、Mn、Mg等。其中Mg的含量最高，Fe、Cu较高，其次是Zn、Mn等。Mn是公认的抗癌元素，Mn、Cu、Fe等元素在提高与调节机体免疫方面也有积极意义[22]。

三、半枝莲的抗肿瘤作用机制

（一）抑制肿瘤增殖作用

      半枝莲可抑制急性粒细胞性白血病血细胞，其抑制率在75%以上 。半枝莲多糖SPS4对S180肉瘤细胞及腹水肝癌细胞均有一定抑制作用[23]。王刚等[24]使用人肿瘤细胞株K562、BGC82及TEl3作为血源性、 腺源性和上皮源性代表细胞株，对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验，结果表明，半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。宋寄春等[25]应用MTT（四噻唑蓝）法检测不同浓度的半枝莲对体外培养的人大肠癌HT-29细胞增殖的抑制作用。结果显示，HT-29细胞经半枝莲(浓度范围10～320mg/L)作用后细胞生长明显受到抑制。林敬明等[26]通过在体外对人大肠癌细胞、人肝癌细胞增殖抑制、诱导凋亡作用及可能作用机制研究， 发现半枝莲能抑制癌细胞增殖， 而且能诱导细胞凋亡， 其作用可能与影响癌细胞细胞周期的分布有关。  王刚等[27]实验使用人肿瘤细胞株 K562、BGC823及TE13作为血源性、腺源性和上皮源性代表细胞株， 对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验。结果表明， 半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。吴东风等[28]观察复方半枝莲胶囊抗肿瘤的作用。  静广平等[29]观察半枝莲提取的总黄酮(ESB)在体外对人舌鳞癌 SAS 细胞超微结构和增殖力的影响，用 MTT 检测细胞活性，透射电镜观察细胞超微结构的变化，免疫组化 P-V 两步法检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Caspase-3 用药前后表达变化. 结果发现，ESB 可影响舌癌细胞的超微结构，降低细胞的增殖力从而抑制舌鳞癌 SAS 细胞过度生长，ESB 诱导舌鳞癌细胞凋亡可能与下调 Bcl-2，上调 Bax 和Caspase-3 等凋亡相关蛋白表达有关。宋高臣等[30]运用ＳＰ免疫组织化学染色技术及多媒体彩色病理图文分析系统测定HepA瘤细胞中Rb、P16基因蛋白的表达量，得出半枝莲多糖可通过升高抑癌基因Rb、P16的蛋白表达，抑制HepA瘤细胞的增殖。