关于华东地区盐酸羟胺

（一）盐酸羟胺在医药、农药行业中的应用

1.盐酸羟胺在抗生素原料药制造业中的应用

盐酸羟胺在药物合成中用于肟化剂。红霉素A肟（Erythromycin A oxime），也就是红霉素肟是合成罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素以及地红霉素的关键中间体，在红霉素类抗生素的合成领域扮演及其重要的角色。

以硫氰酸红霉素为原料、盐酸羟胺为肟化试剂、氢化钠为碱、甲醇为溶剂合成了红霉素肟盐,经20%氢氧化钠中和、二氯甲烷萃取,最后在30%甲醇溶液中结晶,“一锅法”得到了红霉素肟,产品纯度95.5%,工艺收率97%。

新诺明(S.M.Z)是一种广谱抗生素,属于一级抗菌类。广泛用于一些病人的尿路感染、胆道感染、呼吸道感染、菌痢、咽炎、扁桃腺炎、中耳炎等。因价格低廉、疗效显著,深受医生和患者的欢迎。

新诺明是一种抗菌用的磺胺类药物,它的名称为磺胺甲基异噁唑,学名为3—(对氨基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑,其主要中间体是5-甲基-3-氨基异噁唑,简称胺基物。合成胺基物的工艺路线一般以草酸二乙酯为起始原料,经克莱森(clasen)缩合反应，生成乙酰丙酮酸乙酯,再与盐酸羟胺环化,氨解制成5-甲基异噁唑-3-甲酰胺,简称酰胺物,最后经霍曼受(Hofmann)降解反应而制成。

2.盐酸羟胺在抗癌药中间体中的应用

羟基脲作为一种非烷化抗肿瘤和抗病毒药物，最初被用于治疗SCD及真性红细胞增多症(PV)、原发性血小板增多症(ET)、慢性粒细胞白血病(CML)和原发性骨髓纤维化(PMF)等骨髓增殖性疾病。其对头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌有一定疗效，与放射治疗同时应用可作为放射增敏剂，亦可抑制HIV病毒在人体复制。被世界卫生组织列为“基本药物”之一。羟基脲的临床毒性主要衷现为骨髓抑制、皮肤毒性、轻度胃肠道毒性及肝肾功能异常。并足确认的遗传毒物和动物致畸原，对人具有确切的致癌作用。

羟基脲由氨甲酸乙酯与盐酸羟胺反应而得。将氢氧化钠溶液冷至20-25℃。搅拌下交替加入氨甲酸乙酯及盐酸羟胺，在25-28℃反应16h。用盐酸中和至pH为6.5-7，控制温度不超过25℃。然后减压浓缩，趁热过滤，滤夜冷却至0℃以下析出结晶。过滤，结晶用冰水洗涤，干燥，得羟基脲粗品。收率约65%。经精制可得医药级羟基脲。

3.盐酸羟胺在农药行业中的应用

灭多威属氨基甲酸酯类杀虫剂，对鳞翅目害虫的幼虫，刺吸式口器等害虫有特效。灭多威属于高毒农药类，国家规定灭多威禁止在茶树，果树，蔬菜等作物上使用。灭多威主要用于棉花等经济作物和林木上的害虫防治。

1-甲硫基乙醛肟简称灭多威肟，是氨基甲酸酯类的中间体，可用于制造氨基甲酸酯类杀虫剂如灭多威、硫双灭多威和棉铃威等。国内主要用乙醛法生产灭多威肟。乙醛法的操作步骤是将乙醛与盐酸羟胺在缚酸剂作用下反应，生成的乙醛肟再与氯气在一定温度下反应，到一定时间后滴加甲硫醇钠，用碱调节pH值，冷却，抽滤，干燥，得到的白色晶体即为灭多威肟。

（二）华东地区医药、农药行业对盐酸羟胺的需求

1.华东地区医药、农药行业中可能对盐酸羟胺有需求的企业之调研

在华东地区生产红霉素A肟用于合成罗红霉素、克拉霉素等大环内酯类原料药生产企业，较大有浙江国邦，浙江震元，还有浙江亚太，浙江耐司康，上海现代哈森，浙江贝等企业。浙江国邦对盐酸羟胺需求量较大，在50-60吨/月。其他五家需求量相对较少，基本上都在10-20吨/月（以上数据来自本人电话市场调研）。按折中计算，华东地区大环内酯类原料药对盐酸羟胺的月需求120-130吨左右，按一年正常生产10个月来算，年需求量在1200-1300吨。

以新诺明为代表的磺胺类原料药，1999年生产厂家才30多家，到2002年已经增加到60家。其中以苏州市吴赣化工、广州白云山制药和山东新华所占比例最大。据统计，华东地区占磺胺类原料药生产的60%，生产量基本维持在1万吨/年（以上数据来自本人电话市场调研）。折合盐酸羟胺需求在2500吨/年。

我国灭多威原药中间体灭多威肟（1-甲硫基乙醛肟）生产企业11家，调查显示，灭多威原药中间体年产量5万吨/年（折百）。较大的生产企业有菏泽宏昌生物科技等企业，整个华东地区年产量在2万吨/年（以上数据来自本人电话市场调研），折合盐酸羟胺需求量14000吨/年。

2.华东地区医药、农药行业对盐酸羟胺的总需求的调研

综上所述，华东地区医药、农药行业对盐酸羟胺的需求量大概在17700吨/年。

五、华东地区盐酸羟胺在纺织、合成橡胶行业中的应用及需求

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