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中药三七的抗肿瘤研究进展 (2)(一)
目录
一、前言
1
二、中药三七有效成分
1
三、三七药理研究
1
四、三七抗肿瘤研究
1
(一)三七对肿瘤细胞有直接抑制作用
1
(二)三七促进癌细胞凋亡
2
(三)抑制血小板聚集,抑制肿瘤细胞侵袭和转移
2
(四)三七逆转肿瘤细胞多药耐药
2
总结
2
参考文献
3
一、前言
三七(Panax notog inseng)属五加科人参属植物,多年生草本,干燥根及根茎入药,又称田七、岑三七等,主产于云南、广西等地,有“南方人生”、“参中之王”的美誉,用药已经有2500年的历史。三七生用可以止血强心、消肿定痛,熟用可以强壮补虚、活血补血。三七主要成分有三七总皂苷(已分离出24种,含量约为12%)、三七素、黄酮、挥发油(77 种)、糖类及各种微量元素等。其中, 三七总皂苷、三七多糖和部分挥发油成分被认为是三七抗肿瘤作用的主要活性成分。例如抗肿瘤产品清肺XX丸中就有三七的成分。
二、中药三七有效成分
三七根的主要有效成分是人参皂苷,并含有黄酮苷、田七氨酸、黄酮等化合物。三七根主要含人参皂苷,总皂苷含量达三七化学成分的8%~12%,以人参皂苷Rb1和Rg1为主。皂苷元为人参二醇和人参三醇,以后者含量为高。与人参所含皂苷不同的是缺少齐墩果酸。三七中的人参皂苷绝大多数属于达玛甾烷型四环三萜,在达玛甾烷骨架的C3和C12位均有羟基取代。达玛烷型皂苷(1)20(s)原人参二醇型该类皂苷包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、K、L、R7、F2,丝石竹皂苷IX、XVⅡ,三七皂苷Fa、Fc、Fe、F1-F413种[3]。20(s)-原人参二醇型(2)20(s)原人参三醇型(20(s)-protopanaxatriol)包括人参皂苷Re、RM、R、Rg1、R1、Rg2、Rf、Rh1、R2、R310种[4]20(s)-原人参三醇型此,用连续色谱柱分离到原人参三醇型皂苷R8和R9,两者分别占总皂苷含量的0.00011%和0.00003%。经光谱分析证明两者为相互表异构物,分子式均为C36H62O10。20(s)原人参二醇三醇都不太稳定,酸水解时C20构型容易转为R,受热侧链环合,生成人参二醇和人参三醇,所以三七皂苷真正的皂苷元为人参二醇和人参三醇,结构图为:人参二醇人参三醇。三七黄酮苷(山奈酚-3-O-半乳糖-O-葡萄糖),少量黄酮、槲皮素等。挥发油含30多种化合物,有倍半萜类、脂肪酸、酯类、苯取代物、萘取代物、烷烃、环烷烃、酮等。三七还含有多糖、脂肪油、蛋白质、生物碱、甾体及钠、镁、铁等17种元素及抗菌蛋白。
目前国家批准实验的保健品共有24种功能中三七就占19种功能。三七的成分为三七皂苷、黄酮类化合物、三七的糖类成分、三七中的挥发油、三七中的氨基酸成分、三七中的微量元素、植物油脂、淄醇和炔、烯、烃类化合物等临床研究目前所发现的三七有效成分为前人对三七的化学成分进行了较为系统的研究。
到目前为止,从三七中分离得到的化学成分主要有皂苷、黄酮、挥发油、氨基酸、多糖、淀粉、蛋白质等以及部分无机化学成分如氮、磷、钾等大量元素和钴、钼、铯等微量元素。
三七除了以上介绍的化学成分外,还含有植物油脂、淄醇和炔、烯、烃类化合物。三七种子还有三七脂肪油,含量为39.5%,油呈淡黄色,具三七特有香气。三七种子油含不饱和脂肪酸90%以上,可用作食用油。科学家从三七根花、果实中均分得了β-谷淄醇,谷淄醇具有降血脂及抗皮肤溃疡等作用。
从三七根的脂溶性部分分离得到了炔烯烃类化合物——人参炔三醇,药理研究表明,该化合物具有较强的防癌和抗癌作用。
三、三七药理研究
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抗肿瘤作用肿瘤是人类至今未能攻克的难题之一。三七含人参皂苷、三七多糖、活性硒、β-榄香烯等多种具有抗癌活性的物质,能杀伤恶变细胞,保护正常细胞。人参皂苷作为免疫调节因子促进白蛋白、γ-球蛋白的合成,提供T细胞和巨噬细胞的功能,抑制肿瘤细胞增殖。人参皂苷Rb1通过对抗肿瘤坏死因子(TNF)引起的恶病质而对肿瘤及其感染患者具有保护作用,可较完全地阻止TNF引起的脂肪细胞形态变化。Rh1对培养的肝癌细胞有明显的抑制作用。Rh2也具有较强的抗肿瘤活性,使癌细胞诱导逆转成非癌细胞,其作用机制是Rh2影响肿瘤DNA合成使细胞在G1/S期停止生长。Rh2还能抑制正常淋巴细胞染色体突变,稳定免疫系统,达到抑癌效果。三七多糖也有刺激免疫功能产生抗肿瘤作用。
三七有止血作用,其止血成分为酸性物质Dencicine,止血效果随药物剂量减少而降低。其止血作用可能与肝脏有关。人参皂苷Rg1以浓度依赖式抑制凝血酶诱导的血小板聚集,浓度升高时Re作用增强,而Rb1反而促进血小板聚集。近代研究发现,三七可使因失血而濒临死亡的动物复苏,改善动物的心脏衰竭状态,刺激外周血液循环,这源于人参皂苷对缺血细胞的保护作用和血管扩张作用。心肌缺血时,胞内Ca2+浓度增加,损伤心肌细胞。人参皂苷Rg1和Rg3抑制Ca2+通道,降低胞内Ca2+浓度,从而达到保护心肌的作用。三七不但具有良好的止血、活血化瘀、通脉活络双向药理作用,还具有明显的补血作用,能促进血液中红细胞、白细胞、血小板等各类血液细胞分裂生长,增加数目,保持正常水平。同时具有抗凝、抗栓、扩血管,增加脑及冠脉血流量,降低血压,清除自由基,促进病灶内VMF阳性血管增生,加速血管形成和伤口修复。
四、三七抗肿瘤研究
(一)三七对肿瘤细胞有直接抑制作用
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