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缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究(二)
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究
2.1缓释,控释制剂的优点:
⑴降低给药频率:普通制剂一般需每天多次给药,[2]因此常会造成漏服药现象,一些患者甚至还会擅自改变给药方案,从而达不到预期的治疗目的。而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量,且能在较长时间内保持有效的血药浓度,因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性,开发每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。特别适用于长期服药的慢性病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等,地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品或专利。
⑵方便给药,提高患者的顺应性:缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点,如减少用药次数。随着缓释制剂给药频率的降低,患者漏药的现象很少发生,同时也方便了患者的白天和夜间用药。
⑶吸收完全,提高药物疗效:普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。缓释制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”,且与普通制剂相比,药物缓释制剂在吸收部位滞留的时间较长,吸收较为完全,因此具有较高的生物利用度,从而起到增加药物疗效的作用。
⑷减少血药浓度波动:普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象,而缓释、控释制剂可以通过控制药物的释放速率,大大减少血药浓度波动的情况,使人体获得平稳的有效治疗血药浓度,保证药物的治疗效果,使疗效-剂量最佳化。
⑸降低毒副作用:普通制剂血药浓度处于“波峰”时,可能会高于药物的“最小中毒浓度”,因此容易产生不良反应甚至中毒。而缓释制剂克服了这一点,降低了药物的毒副作用,提高了用药的安全性。另外,一些缓释制剂具有局部定位作用,在提高局部治疗效果的同时,还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
⑹降低药物对胃肠道的刺激:普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释制剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨酸后对胃肠道黏膜有刺激作用,而将其制成缓释片后,药物缓慢释放,在很大程度上课缓解其对胃肠道黏膜的刺激性。
⑺全程治疗费用降低:虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高,但从全程治疗花费上看,缓释制剂具有一定优越性,这主要是基于其疗效的提高、毒副作用的减少以及陪护人员护理时间的缩短等多种原因。
⑻适于儿童及吞咽困难的老年患者:口服液体缓释,控释给药系统适合将大剂量药物制成液体制剂,可根据个体对剂量的不同需要进行分剂量,其在胃肠道分布面积大,吸收快。释药系统以多单位颗粒剂型给药,体内行为很少受胃排空速率的影响。
2.2缓释,控释制剂的缺点:
⑴在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特殊情况,往往不能立刻停止治疗。有些国家增加缓释制剂品种的规格,可缓解这种缺点,如硝苯地平有20、30、40、60mg 等规格。
⑵缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案。
⑶制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。
⑷制备工艺稍有不慎,药物的释放速度就难以符合设计要求,甚至出现药物的突释现象,产生毒性反应。
⑸缓控释制剂的释药速率相对较慢,因此药物起效也相对较慢。
(二)缓释、控释药物制剂的制备
1、骨架型缓释、控释制剂
骨架型制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成片状、小粒或其他形式的制剂。按制剂类型主要有以下几类:
1.1骨架片
⑴不溶性骨架片:常以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等为骨架制备,药物宜水溶性。此种骨架片的制备方法很多,通常采用的是将药物与不溶性骨架材料一起先制成颗粒而后压制成片。
⑵亲水性凝胶骨架片:以亲水性高分子物质为骨架材料,通过亲水性凝胶骨架材料与溶出介质接触后,在片的表面产生坚固的凝胶层,由该凝胶层控制药物的释放,且保护片芯内部不受溶出溶剂的影响而发生崩解。
骨架材料可分为:天然凝胶、纤维素衍生物、乙烯聚合物和丙烯酸树脂、非纤维素多糖等,主要骨架材料为羟丙甲纤维素。制备一般采用湿颗粒法、干颗粒法及直接压片法。
⑶溶蚀性骨架片:又称蜡质类骨架片,该类片剂以不溶解、但可溶蚀的惰性蜡质、脂肪酸及其酯类物质为骨架材料制成。这类骨架片是由于固体脂肪或蜡的逐渐溶蚀,通过孔道扩散与蚀解控制药物的释放。
制备工艺有三种:
①水分散法:是采用溶剂蒸发技术将药物与辅料或分散体加入熔融的蜡质中,然后将溶剂蒸发除去,干燥混合制成团块,再制成颗粒,然后装胶囊或制备成片剂。
②凝固法:是采用熔融技术,即将药物与辅料直接加入熔融的蜡质中,温度控制在略高于蜡质熔点即90℃,熔融的物料铺开冷却、再固化、粉碎,或者倒入一旋转的盘中使成薄片,再研磨过筛制成颗粒。
③热混合法:将药物与十六醇在60℃混合,团块用玉米朊乙醇溶液制粒,此法得到的片剂释放性能稳定。
1.2缓释、控释颗粒(微囊)压制片
缓释、控释颗粒压制片在胃中崩解后,作用类似于胶囊剂,具有缓释胶囊的特点,并兼有片剂的优点。制备这类制剂方法有:
⑴将三种不同释药速度的颗粒混合后,压片。
⑵微囊压制片,如将阿司匹林结晶,采用乙基纤维素为载体进行微囊化,制备微囊,再压制成片剂。本方法适于药物含量高的情况。
⑶将药物制备成小丸,然后再压制成片剂,最后包薄膜衣。
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2022-08-15 11:00:06【
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