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缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究(四)
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究
4、卡波普在口服缓释制剂中的应用:卡波普作为骨架材料在缓释制剂中的应用研究,在国外起步于20世纪70年代末。20世纪90年代以来,卡波普应用日益广泛。卡波普(carbop01)是由丙烯酸交联聚合物与聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇的共聚物。目前,卡波普作为缓释材料已应用于多种药物的缓控释制剂,已有产品上市。已有报道的药物:抗坏血酸astor—bicacid)、异烟肼(isoniazid)、阿司匹林(Aspirin)、碳酸锂等卡波普作为一种新型的高分子亲水性材料,其良好的缓释性能及其特殊的pH依赖型释药性质,具有广阔的应用前景,国内也有多家研究单位着手这方面的研究与应用。
5、乙基纤维素在缓控释制剂中的应用:乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物,作为一种水不溶性纤维素衍生物,其具有最广泛的应用。近年来,乙基纤维素被广泛地应用在药物制剂中,在固体分散体、包衣制剂、微囊、微丸、及骨架型缓释片方面,制备缓释剂型都可以采用乙基纤维素来进行。与发达国家相比,我国缓控释制剂的研究起步较晚,20 世纪60 年代开始起步,80 年代以后得到迅速发展,但临床投入的品种不多,目前较多地应用于临床的产品多为进口或者合资生产的。作为一类新剂型,有待于进一步提高设备、技术、质量控制。另外,我国在新剂型和新制剂方面的自主开发能力也不是很强,缺乏自主创新意识,虽然已经开发了很多缓控释制剂品种,但是绝大多数都是仿制的。在制剂产品制造的过程中,辅料必不可少。国内辅料存在着较多的问题,其品种和规格也对于研究和生产缓控释制剂带来了困难。近年来,研究缓控释制剂取得了一定的进展,打破一些限制,盐酸普萘洛尔等首过效应强的药物、半衰期很长的卡马西平等已制成缓控释制剂,复方缓控释制剂增加的趋势也日益明显。另外,研究和应用新辅料,发展缓控释制剂也起到了促进作用,开发的新品种、新技术逐渐增多,而且获得了更加稳定的产品质量。例如:壳聚糖的生物和血液的相容性良好,利用壳聚糖微球包封药物,能够使药物释放得到控制,药物的疗效得以延长,而且能够有效地降低药物毒副作用。另外,研制和引进新设备,如高效薄膜包衣机、高速压片机等,也促进了国内缓控释制剂的质量的提高。
(四)国内外缓释、控释药物制剂的发展趋势
1、国内缓释控释制剂发展趋势由于我国制剂研究长期滞后,传统制剂和低水平重复的制剂较多,缓释、控释制剂较少,因此我国今后的几年内,应加大缓释控释技术的开发度,力争在几年内将使用品种中的传统制荆改造成缓释控释制剂; 加强靶向制剂研究,增加高效药物制剂新品种。加强复方缓释、控释制剂,液体缓释、控释制剂的研究开发步伐。
2、国外缓释控释制剂发展趋势在制剂品种方面,国外缓释、控释制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展,而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。新技术和新材料不断出现,计算机仿真模拟技术大量用于缓控释制剂处方优化设计中。在释药系统方面,定速释放 、 定时释放和定位释放技术日益完善,靶向制剂、透皮制剂释药系统研究进展迅速。
三、缓释、控释药物制剂剂型及临床应用
(一)缓释、控释药物制剂剂型及临床应用
目前临床上适宜于制成缓释、控释制剂的药物范围广泛。如首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂;一些半衰期很短的或很长的药物也被制成缓释或控释制剂;头孢类抗生素缓释制剂;一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用等等。这类制剂的品种已经涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组织胺药、解热镇痛药和激素等各方面。各种类型的缓控释制剂,如骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、微囊缓释制剂、缓释膜剂、缓释栓剂等被广泛应用于临床。
1、缓释、控释片剂:
孙伟张等[5]将丙戊酸钠以1∶2mol比例溶于eudragitS100乙醇溶液中,然后加入适量聚乙二醇6 000(PEG6 000)和滑石粉,喷雾干燥,得丙戊酸钠微囊,将微囊与8%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%硬脂酸镁和0.5%的滑石粉等充分混匀,直接压片,制成丙戊酸钠缓释片,每片含主药250mg,经体外释药测定,结果表明,丙戊酸钠缓释片与普通制剂对比,释药的速率缓慢,且无突释作用,24h释放完全。临床上作为广谱抗癫痫药。施文等[6]用乙酰氨基酚淀粉、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁等制成对乙酰氨基酚缓释片,通过测定颗粒的可压性和片剂释放度来评价并确定制备工艺。实验证明,分层颗粒为较理想的制备工艺,采用该工艺所制样品的体外释放度的体内生物利用度与美国麦克尼尔公司进口的对乙酰氨基酚控释片基本一致,达到国外同品种的技术要求。临床上作为解热镇痛药。陈珊珊等[7]研究制备法莫替丁胃内漂浮型缓释片,采用乳糖为稀释剂,果胶、HPMC为骨架材料,十八醇为阻滞剂,制备了法莫替丁胃内滞留漂浮型缓释片。经体外释放实验,累计释放百分率符合Higuchi方程(即释放量与时间的平方根呈线性关系),其释药速度符合零级模型,比普通片降低,长效作用明显,成为临床上治疗消化性溃疡病1次/d的新剂型药物。朱兆思[8]研制了尼群地平控释片,其方法为:把适量的单硬脂酸甘油脂与蜂蜡在加热条件下用氯仿融化,将含一定量的药物小丸用融化的蜡质溶液包上不同厚度的衣层制成微丸,将计算量的原药粉加稀释剂(速释部分)与不同厚度的微丸(缓释部分)加片剂辅料充分均匀,过2号筛后压片,每片含尼群地平10mg,这种采用“多级火箭式的原理”制备的控释片具有良好的控释作用。药物进入体内后速释部分能迅速的溶解吸收并达到血药浓度,而缓释部分逐级释放,使药物作用平稳而持久。临床用于治疗高血压。王利胜等[9]研制盐酸二甲双胍缓释骨架片,采用亲水性高分子材料羟丙基纤维素(HPMC)为骨架,加入盐酸二甲双胍、乳糖至足量,粉碎过6号筛,充分混合。加10%聚维酮K30(PVP)、乙醇液为黏合剂,制软材,加入1%硬脂酸镁作润滑剂,湿法制粒压片。经体外释药测定,结果表明,盐酸二甲双胍缓释片12h平均累积释放百分率为99.47%,药物的释放符合Higuchi方程,说明本缓释骨架片有良好的缓释效果,可持续缓药12h。临床使用的普通片(盐酸二甲双胍片)2~3次/d,500mg/次口服,服药后迅速由肠道吸收,生物半衰期短,有恶心、呕吐、腹泻等消化道的不良反应。而缓释片可更好的发挥降糖药效,提高生物利用度,减少服药次数,减轻不良反应,达到药物持久而平和释放的目的。王雪明等[10]研制复方氨茶碱缓释片,用正交实验优化处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用疏水性阻滞剂乙基纤维素(EC)调节药物释放速度。采用湿法制粒压片制备复方氨茶碱缓释片,每片含氨茶碱0.1g。用紫外分光光度法测定主药氨茶碱的含量,用高效液相色谱法(HPLC)测定其它组份的含量,通过测定氨茶碱的体外释放度,缓释片与普通片相比有明显的缓释效果。普通片在30min内全部溶出,而缓释片中药物释放缓慢,持续释药可达12h,其释药曲线经Higuchi方程拟合,累计释放百分率Q与时间的平方根t1/2呈良好的线性关系,回归方程为:Q=24.1760 t1/2-7.699、r=0.9956。临床用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、慢性喘息性支气管炎等,减少频繁给药所造成的血药浓度“峰谷”波动、易出不良作用的情况。
2、缓释、控释胶囊剂:
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2022-08-15 11:00:06【
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