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缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究(五)
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究
夏运岳等[11]制备的双氯酚酸钠胃漂浮型胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,减少其不良反应的发生。其制备方法为将羧甲基纤维素钠、硬脂酸、碳酸氢钠等辅料粉碎,过5号筛,与双氯酚酸钠混合均匀,装入空胶囊壳内,每枚胶囊含双氯酚酸钠200mg,将胶囊放入60℃的恒温加热器中热处理10min后取出,自然冷却至室温即得。临床用于抗炎、镇痛。林宁等[12]研制了阿司匹林胃漂浮型控释胶囊,其体外溶出属零级动力学过程,K10=9.21%h;体内0~8h的吸收速度符合零级动力学的过程,K10=10.5%h;且体内外数据有显著相关性(r=0.9917,P<0.01)。临床上作为非甾体类剂抗炎、镇痛药,用于抗炎、抗风湿治疗,能提高用药的安全性和耐药性。罗长荣等[13]研制乌拉地尼缓释胶囊,以丙烯酸树脂作为缓释材料。将乌拉地尼与羟甲基纤维素钠(CMC-Na)各适量,粉碎、混匀过5号筛,用70%乙醇制粒,60℃以下烘干、整粒,作为速释部分。另取乌拉地尼过6号筛,加入适量的乳糖和聚山梨醇脂,再用丙烯酸树脂与乙基纤维素(1∶2)的乙醇饱和液制粒,60℃以下烘干、整粒,作为缓释部分。以速释∶缓释(1∶2)的比例装填胶囊即得,每粒胶囊含乌拉地尼30mg。体外释放度测定试验结果表明,其释药过程符合Higuchi方程,达到了缓释制剂的要求,12h累积释放97.8%。临床上用于治疗严重高血压和控制围手术期高血压。
3、缓释、控释微丸、微球:
缓释、控释微丸是将药物与阻滞混合制丸或先制成丸芯后包控释衣膜而制成小型丸剂,其粒径通常<2.5mm,缓释、控释微丸装于微囊中,成为缓/控释微丸胶囊,近年来大量新辅料的出现,使缓释、控释微丸显示出独特的优越性,被认为是较理想的缓/控释剂型之一,如汤真等[14]采用丙烯酸树脂Ⅱ号和Ⅲ号为包衣材料,将双氯灭痛制成肠溶性缓释微丸,体外溶出测定结果表明,该肠溶性缓释微丸在人工胃液中12h无药物释放,在人工肠液中12h累积释药为84.5%,释药75%的时间为6h,达到了缓释效果。张瑜等[15]采用渗透型丙烯酸树脂水分散体(丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D)包衣制备卡托普利控释微丸的研究。释药稳定性考察,取体外释药方程研究项下的微丸,置于40℃、相对湿度75%的条件下进行加速试验,分别第0、1、2、3个月测定微丸的释放度,结果微丸释药情况稳定,克服了该药口服吸收迅速、生物半衰期短(t1/2短、仅为1.9h)等缺点,而制成缓释制剂。临床用于治疗高血压及充血性心衰,有良好效果。翟光喜等[16]研制低分子肝素缓释微囊,以乙基纤维素为囊材,正交实验设计优选制备工艺,用液中干燥法制备低分子肝素钠微囊,所得微囊颗粒圆整,粒径在100~800μm,载药量为56.3%。体外释放实验表明,微囊中药物在8h释放率87%左右。临床用于防治深部静脉血栓、肺栓塞、播散性血管内凝血等疾病。覃宇悦等[17]采用聚乳酸[Poly(DL-lactite)]作为药物载体,制备替硝唑微球,可使药物缓慢平稳的释放。药物体外释放实验表明,微球注入释放介质14d后,替硝唑累积释放率81.2%,缓释时间长达14d以上,把药物直接注入牙周袋内,使替硝唑在牙周袋内缓慢持久的释放,以达到持续有效治疗牙周炎的效果。
4、缓释、控释栓剂:
李华等[18]研制盐酸曲马多缓释栓,采用壳聚糖(CS)及丙烯酸树脂Ⅲ号为成囊及缓释材料,制成盐酸曲马多微囊,结合中空栓技术研制包含速释、缓释两部分的缓释栓,对其体外溶出度、16名健康自愿者体内药动学特性及两者的相关性作了试验,并与普通栓、普通中空栓比较,结果表明,盐酸曲马多控释栓体外溶出呈一级过程,K0-1=24.6h-1,显速效,K2-12=2.0464h-1,显缓释作用。临床上作为直肠给药,用于缓解各种急、慢性中度至次重度疼痛,奏效迅速,维持时间长,血药浓度平坦,生物利用度高。杨玉伟等[19]研制乳糖酸阿奇霉素缓释阴道栓,以硬脂酸聚烃氧脂(S-40)为基质,羟丙基纤维素(HPMC)为缓释材料采用热溶法制备栓剂。处方乳糖酸阿奇霉素1.2g、硬脂酸聚烃氧脂(S-40)40.8g及羟丙基纤维素(HPMC)7.2g共制成栓剂20枚(每枚含乳糖酸阿奇霉素60mg)。制毕,将处方量S-40、HPMC水浴加热,搅拌至全部溶解,加入通过6号筛的乳糖酸阿奇霉素,搅拌均匀,停止加热,稍冷却,迅速灌模,凝固、刮平,取出包装,即可。释放度的试验,采用浆法进行体外释药试验,结果表明,乳糖酸阿奇霉素缓释阴道栓释药97%以上所需的时间为160min,而普通栓所需的时间仅为40min,由此可见,缓释栓的缓释作用明显,其释药的模型符合一级动力学模型。临床应用阿奇霉素制成的缓释阴道栓,局部用药,可减少用药剂量,既能保证患病部位的有效药物浓度,又能避免口服给药引起的全身不良反应,尤其是胃肠道反应,提高治愈率,且栓剂给药方便,疗效确切,可用于治疗阴道的各种疾病,如非淋菌性阴(尿)道炎等。丁劲松等[20]研制生物帖附达那唑缓释阴道栓剂,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释材料,将等量的聚乙二醇6 000(PEG6 000)和聚乙二醇600(PEG600)以溶融法制备含不同HPMC量的缓释栓剂,考察释放度与HPMC用量之间的关系。结果表明,随着HPMC用量的增加,栓剂释药减慢,当HPMC与PEG的比例为1∶6.5时,栓剂中药物在体外12h内缓慢释放,符合一级释放规律。临床上用于治疗子宫内膜异位症。生物贴附性达那唑缓释阴道栓剂能延缓药物释放,减少给药次数,提高疗效,又能增加药物与吸收部位的接触,有利于药物的吸收。
(二)缓释、控释制剂的临床合理应用
1、应用中的误区
1.1服用次数过多:
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2022-08-15 11:00:06【
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