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缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究(三)
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床研究
1.3胃内滞留片
胃内滞留片是指一类能滞留于胃液中,延长药物在消化道内的释放时间,改善药物吸收的骨架片剂。它一般可在胃内滞留时间达5~6h,具有骨架片释药的特性。
此类片剂由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成,又称胃内漂浮片,即为一种不崩解的亲水性凝胶骨架片。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制备。
1.4 生物黏附片
生物黏附片是采用具有生物黏附性的聚合物作为辅料,能黏附于生物黏膜,缓慢释药并由黏膜吸收以达到治疗目的的片状制剂。常由具有生物黏附性的聚合物与药物混合制成片芯,再用此聚合物围成外周,最后加覆盖层即得。
1.5 骨架小丸
骨架小丸系采用骨架型材料与药物混合,或再加入一些其他成形辅料,如乳糖等,调节释药速率的辅料有聚乙二醇类、表面活性剂等,经用适当方法制成光滑圆整、硬度适当、大小均一的小丸。根据处方性质,骨架小丸制备可采用旋转滚动制丸法(泛丸法)、挤压-滚圆制丸法和离心-流化制丸法制备。
2、膜控型缓释、控释制剂
2.1微孔膜包衣片
微孔膜包衣片与胃肠液接触时,膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落,在片剂的包膜上形成无数微孔或弯曲小道,使衣膜具通透性。制备时先按常规制备水溶性药物的片芯,该片芯应具有一定硬度和较快的溶出速率。再将醋酸纤维素、乙基纤维素等包衣材料用溶剂乙醇或丙酮溶解,加入水溶性致孔剂材料,亦可加入一些水不溶性的粉末如滑石粉、二氧化硅等,甚至将药物加在包衣膜内作为速释部分,用此包衣液包在制成的片芯上,即成微孔膜包衣片。
2.2膜控释小片
膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒,压制成小片,其直径约为2~3mm,用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片或20片不等。在同一胶囊中的小片可包上不同缓释作用的衣料或不同厚度的包衣。
2.3膜控释小丸
膜控释小丸系将小丸包缓释衣或包肠溶衣制成缓释、控释制剂。先将药物粉末和辅料制成粒径小于 2.5mm的圆球状丸芯。制成的丸芯再包缓释衣,亦可用脂蜡类物质如脂肪酸、脂肪醇及酯类、蜡类等包衣。制备方法主要有滚动成丸法、挤压-滚圆成丸法、离心-流化造丸法(流化床制粒)、喷雾冻凝法和喷雾制粒等。
2.4肠溶膜控释片
肠溶控释片系将药物压制成片芯,外包肠溶衣,再包上含药的糖衣层而得。含药糖衣层在胃液中释药,当肠溶衣片芯进入肠道后,衣膜溶解,片芯中的药物释出,因而延长了释药时间。
(三)在缓释、控释药物制剂中常用辅料的研究进展
在控缓释制剂中,[3]高分子材料几乎成了药物在传递、渗透过程中不可分割的组成部分。控缓释制剂的发展虽然与制药设备的不断发展更新有关,但起主要作用的是新辅料的开发与应用。缓释或控释制剂的辅料是调节药物释放速度的重要物质,制备控释和缓释制剂需使用适当辅料,使制剂中药物释放量和释放速度达到医疗要求。因要确保药物以一定速度输送到病灶部位并在组织中或体液中维持一定浓度,获得预期疗效,并减小药物的毒副作用,所以辅料与剂型的发展有密切联系。
常用辅料在缓控释制剂中的研究进展:
1、多糖水[4]凝胶在缓控释制剂中的应用:水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体,其具有三维网状结构。水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能,这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团,如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等,因此能够吸收并保持大量水分。不仅重量增加而且体积增大。水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性,自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。使用化学修饰的方法改变水凝胶的结构,可以调控水凝胶的溶胀度。另外,当外界条件(pH、离子强度、温度等)改变时,经过化学修饰的水凝胶可随之发生相应的变化。这些性质使得水凝胶在药剂学领域得到了广泛的应用。Withterel首次将水凝胶应用于口服药物释放系统,开创了水凝胶药用研究的新局面。近年来,水凝胶的研究受到越来越多的关注,人们以其作为载体,采用一些特殊手段调节和控制凝胶内药物的扩散和释放速率,研制出了控释、脉冲释放、触发式释放等新型给药系统,从而实现了对一些化学药物及蛋白质多肽类药物的定位释放。李欣等对瓜尔豆胶、以葡聚糖、果胶、壳聚糖、藻酸盐等多糖为载体的药物缓控释系统进行了介绍,以多糖类水凝胶为辅料的药物制剂,经口服给药后具有缓控释作用,尤其在结肠定位给药方面,多糖类水凝胶更显示出较好的缓控释特性。
2、果胶及果胶钙在缓控释制剂中的应用:果胶是由甲酯化半乳糖醛酸聚合物组成的酸性多糖,分子量约在1030万之间,以分子中半乳糖醛酸的比例所表征果胶的酯化度或甲氧基含量的高低可将其分为高甲氧基果胶或低甲氧基果胶。随着甲氧基含量的增大,果胶的溶解度随之减小。果胶的钙化衍生物果胶钙是由果胶中游离羧基与钙离子反应而生成,果胶中的甲氧基含量越低,游离羧基越多,越容易与钙离子反应生成果胶钙,随着钙化度的提高,果胶钙的溶解度随之降低。当果胶中的甲氧基含量或果胶钙的钙化度足够高时,均不溶于水、酸碱及其他溶剂,只能被结肠内的果胶酶所降解,产生一系列可溶性寡聚糖。利用果胶和果胶钙的这些特性,近年来一些研究通过适当控制果胶中甲氧基的含量和果胶钙的钙化度从而控制果胶和果胶钙的溶解度,将其用于缓、控释制剂,收到良好效果。Radai等将胰岛素与果胶钙、蛋白酶抑制剂及其他辅料相混合,干燥,压成直径为12 mm的果胶钙单层片,能延缓胰岛素的释放,起到缓释作用。
3、聚维酮在缓释控释制剂中的应用:PVP在药剂E应用广泛,常作黏合剂、崩解剂、增稠剂、助悬剂、分散剂、助溶剂、络合剂、前体药物制剂载体剂、成膜剂、包衣材料、控释缓释制剂的基质等等。PVP为白色或乳白色,无臭或几乎无臭、易流动的无定形粉末,有吸湿性,性质稳定,易溶于水、甲醇、乙醇、丙二醇、氯仿等,不溶于乙醚和丙酮。5%溶液的pH值为3.0—7.0,熔点高,为265摄氏度。米莉莉等报道以PVP为载体,用溶剂法将非诺贝特制成固体分散物,又以海藻酸钠为辅料蒯成水溶性凝胶骨架片,体外溶出试验,结果表明,非诺贝特级释片释放机制符合一级动力学模型,有良好缓释效果。朱金屏等报道以PVP与PVA为辅料制成的核黄素胃漂浮缓释片能在体外缓慢释放药物。人尿排药量试验表明该片的生物利用度是普通片剂的1.58倍。
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2022-08-15 11:00:06【
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