炮制对乌头类毒性中药的影响(三)

炮制对乌头类毒性中药的影响

    不同的加热方法如干烘、湿烘、粉未烘,多能降低乌头的毒性,但时间在3小时内、温度在90°以下对乌头碱乌头毒性无影响。此外加热对乌头总生物碱含量影响不大,多数只略有降低。毒性的降低和总生物碱含量无关,而与加热温度和时间长短有关。

乌头用水浸泡内无干心,加水煮沸4～6小时,蒸6～8小时,取大个及实心者切开无白心,口尝微有麻舌感时为度,说明乌头碱已转化成乌头原碱,毒性大大降低。实践证明清水煮乌头法使其总生物碱含量有所提高,而毒性却有所下降,可降低生产成本,缩短生产周期。此外乌头多是淀粉,如果不将药材浸泡润透,则在蒸、煮过程中出现“夹生”现象,达不到内无干心的要求,所以用蒸煮方法炮制时,必须预先将乌头浸泡润透内无干心,才能达到无毒的要求

5.3 加辅料对毒性的影响

采用甘草、干姜、金银花、明矾、黑豆、豆腐六种辅料观察解毒实验,孙季兰等测定了甘草、干姜、金银花、明矾、黑豆、豆腐等辅料炮制的川乌毒性，结果除甘草、干姜少数表现有减毒作用外，绝大多数实验样品，其解毒效果皆不明显，甘草、金银花、豆腐等即使增加辅料量达乌头的50%，其解毒作用仍不明显，故认为减毒与辅料用量及品种的优劣皆无多大关系[17]。到目前为止，炮制乌头时只加辅料，而不用蒸、煮等加热处理就能达到“去毒”效果的报道尚未见到。所以用辅料炮制去毒,现已不常使用了。

5.4 工艺改进对毒性的影响

根据水解去毒的原理,润透后将乌头置入灭菌消毒柜内,以110～115℃的温度,每平方厘米115kg的气压蒸制40分钟即可。其炮制品没有乌头碱特有的苦味,微有麻舌感。

根据有关资料提出用高压蒸制法,不经水浸泡,只在温度120℃,每平方厘米115kg的气压蒸制2小时,达到去毒要求。经过毒性试验(测定LD50),热板法镇痛试验的各项试验结果,此种方法与清水煮制法去毒的程度无明显差别,而高压蒸制法方法简便,生产周期缩短,与清水煮制法一样,可降低乌头毒性,保持药效,优于清水煮制法去毒的程度无明显差别,而高压蒸制法方法简便,生产周期缩短,与清水煮制法一样,可降低乌头毒性,保持药效,优于清水煮制。

李飞等实验表明，采用少泡多润的方法是材料软化后切片，既能防止有效成分流失，又能使药材透心，避免了蒸、煮时“夹生”。同时，润透切后再加热处理，利于水分渗入，促进水解，提高解毒效果[22]。吕秉森对川乌等四种乌头属中药的炮制方法进行研究，结果表明水煮、高压蒸法去毒完全，均可不加辅料；高压蒸制比水煮法快，总生物碱损失小，以120℃蒸制2h，即可去毒[23]。

    沈道修等以小鼠LD50和对离体蛙心的影响为毒理指标，以镇痛和大鼠肾上腺内VC含量为药效学指标，对《药典》清水制草乌的炮制工艺进行改进研究，结果与生草乌相比，高压（120℃）蒸法与《药典》清水制法均能降低毒性，保持药效，且两者在毒性和药效方面差别不大；薄层层析比较，二者化学成分亦相同，但高压蒸法较《药典》清水制法总生物碱含量高1倍多，故认为高压蒸法可代替《药典》法[3]。蔡宝昌等研究表明，采用润后加压蒸法炮制草乌，能大幅度地降低其双酯型生物碱的含量而总生物碱含量下降甚少[26]；与其他炮制品相比，总生物碱含量较高[25]；其LD50及对心脏、呼吸的影响也显著下降，与《药典》法炮制品相近[26]；用小鼠扭体法和热板法比较研究了草乌润后加压蒸法炮制品、《药典》法炮制品和生品的镇痛效果，结果证明，草乌润48h后，68.65kPa，115℃蒸2h的炮制品镇痛作用明显，显著优于《药典》法炮制品而与草乌生品相近[27]。

6、小 结

中药因天然、安全、有效而正逐渐被全世界范围接受，乌头类中药性猛力强，取效快捷，疗效往往远远超过药性平淡之品，自古至今得到广泛应用。但用药过程中我们不可忽视乌头类中药的两面性，应该充分认识到有毒中药使用不当可能造成的危害，科学对待乌头类中药的毒性，统筹兼顾，寻求更有效的炮制方法，确保临床用药安全有效。

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